• ISENTRESS® (raltegravir, MK-0518) – doustny inhibitor integrazy to lek nowej generacji firmy Merck & Co., Inc. przeciw HIV. Na konferencji w Los Angeles przedstawiono wstępne wyniki badań klinicznych III fazy.
• Merck & Co., Inc. obniża ceny leku STOCRIN® (efavirenz) dla krajów rozwijających się, dotkniętych epidemią HIV/AIDS.
• ATRIPLA®, lek będący połączeniem trzech substancji leczniczych przeciw HIV produkowanych przez Merck & Co, Bristol Myers Squibb oraz Gilead, będzie sprzedawany po kosztach produkcji w krajach najbardziej dotkniętych przez HIV/AIDS  

LOS ANGELES/ WARSZAWA 8.03.2007 –  Trwające 16 tygodni badania, którym poddano pacjentów zakażonych wirusem HIV, odpornym na wcześniej stosowane terapie wykazały, że lek ISENTRESS w połączeniu ze zoptymalizowaną terapią podstawową (OBT) obniża liczbę cząstek wirusa skuteczniej niż placebo połączone z OBT. Takie są pierwsze, wstępne wyniki badań klinicznych III fazy leku znanego wcześniej jako MK-0518. Przedstawiono je podczas 14 dorocznej konferencji dotyczącej retrowirusów i infekcji oportunistycznych w Los Angeles.

ISENTRESS to lek antyretrowirusowy należący do nowej klasy terapeutycznej, tak zwanych inhibitorów integrazy. Blokują one możliwość włączenia DNA wirusa HIV do ludzkiego DNA. Integraza jest jednym z trzech enzymów umożliwiających namnażanie się wirusa HIV – pozostałymi są proteaza i odwrotna transkryptaza. Do tej pory dostępne były jedynie dwa rodzaje leków spowalniających rozwój AIDS poprzez zmniejszenie replikacji wirusa. To  inhibitory proteazy (IP), oraz nukleozydowe i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI). Do tej pory nie zarejestrowano leku działałącego w fazie integracyjnej cyklu życiowego wirusa HIV-1.

Badania kliniczne III fazy

Dane przedstawione w Los Angeles uzyskano po pierwszych 16 tygodniach badań, zaplanowanych w całości na 156 tygodni. Zarówno w przypadku badania BENCHMRK-1 prowadzonego w Europie, Azji i Peru oraz badania BENCHMRK-2 prowadzonego w obu Amerykach, wstępne wyniki pokazują, że ponad 75 procent pacjentów przyjmujących ISENTRESS osiągnęło zmniejszenie liczby kopii RNA wirusa HIV do poziomu 400/mL. Taki wynik udało się uzyskać jedynie u ok. 40 proc. pacjentów, którzy do optymalnej terapii otrzymywali  placebo.  Jest to tym bardziej istotne, że badaniami są objęte osoby u których dotychczasowe leczenie antyretrowirusowe nie przynosiło rezultatów i które są zakażone wirusem HIV opornym na przynajmniej jedną z trzech dostępnych, doustnych terapii antyretrowirusowych.

„Skuteczność i poziom tolerancji leku ISENTRESS w połączeniu z OBT, obserwowane do tej pory u pacjentów zakażonych wirusem odpornym na inne leki są ekscytujące” – mówi profesor David Cooper z Narodowego Ośrodka Epidemiologii HIV i Badań Klinicznych przy Uniwersytecie Nowej Walii w Sydney w Australii. „Te badania III fazy potwierdzają, że inhibitory integrazy są nową, bardzo obiecującą klasą leków antyretorwirusowych.”

Leczenie lekiem ISENTRESS w połączeniu ze zoptymalizowaną terapią podstawową było ogólnie dobrze tolerowane przez pacjentów, a profil bezpieczeństwa był porównywalny do terapii OBT plus placebo. Zaobserwowano jednak kilka działań niepożądanych, które skłoniły badaczy do przerwania terapii. Najczęściej raportowane skutki uboczne to biegunka, mdłości, zmęczenie, bóle głowy oraz świąd.

Niezależnie od trwających już badań klinicznych III fazy firma Merck & Co., Inc. rozpoczyna program rozszerzonego dostępu do leku ISENTRESS. Lek będzie dostępny dla ograniczonej liczby osób jeszcze przed rejestracją. Z programu będą mogli skorzystać pacjenci ze stwierdzoną infekcją typu HIV-1, mający co najmniej 16 lat i mający ograniczoną możliwość dostępu do innych terapii ze względu na oporność wirusa lub występowanie działań niepożądanych. Wykluczeni z programu będą pacjenci, którzy otrzymywali lek w czasie badań klinicznych, przyjmujący leki, które nie mogą być przyjmowane razem z preparatem ISENTRESS, lub mający poważnie upośledzoną czynność wątroby. Leku nie będą mogły także otrzymywać kobiety w ciąży.

Pozostałe leki na HIV/AIDS

Merck & Co., Inc. prowadzi badania kliniczne leków na HIV/AIDS od 1985 roku. W 1996 roku firma wprowadziła na rynek inhibitor proteazy (CRIXIVAN – siarczan indynawiru), a w 1999 nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (STOCRIN – efawirenz). W lutym firma obniżyła cenę leku STOCRIN dla krajów rozwijających się, najbardziej dotkniętych epidemią HIV/AIDS. To juz druga taka obniżka na przestrzeni niecałego roku. Cena 600 mg dawki leku STOCRIN została obniżona o 14,5 proc.do 65 centów dziennie lub 237 dolarów na pacjenta rocznie dla krajów najbiedniejszych lub tych, w których ponad 1 proc. dorosłej populacji jest zakażony wirusem HIV. Obniżka była możliwa dzięki poprawie wydajności produkcji. W wyniku polityki różnicowania cen pod koniec 2006 roku około pół miliona pacjentów z 76 krajów rozwijających było leczonych przy użyciu leków STOCRIN i CRXIVAN. Preferencyjne ceny tych leków są stosowane wobec tych wszystkich rządów, organizacji międzynarodowych i  pozarządowych oraz szpitali, pracodawców i firm ubezpieczeniowych, które są w stanie zagwarantować możliwość leczenia większej liczby pacjentów. Leki zakupione w ramach tego programu muszą być wykorzystane w danym kraju i nie mogą być z niego wywiezione.

Oprócz badań nad lekami antyretrowirusowymi i szczepionką przeciw HIV Merck & Co., Inc. współpracuje z rządami i organizacjami pozarządowymi aby poszerzyć dostęp do opieki medycznej w krajach rozwijających się. Do takich programów należą African Comprehensive HIV/AIDS Partnerships (ACHAP) w Botswanie, Merck Mectizan Donation Program (trwający już dwadzieścia lat program bezpłatnego przekazywania leku na ślepotę rzeczną), China/Merck HIV/AIDS Partnership, Merck Vaccine Network-Africa i Merck Medical Outreach Program (MMOP). 

ATRIPLA – jedna tabletka dziennie, trzy leki

Merck & Co., Inc. będzie również dystrybuować ten lek nowej generacji w krajach najbiedniejszych, najbardziej dotkniętych problemem HIV/AIDS. ATRIPLA to pojedyncza tabletka zawierająca trzy czynne substancje  (efavirenz 600 mg/ emtricitabine 200 mg/ tenofovir disoproxil fumarate 300 mg). Każda z nich oryginalnie była produkowana przez inną firmę farmaceutyczną – Merck & Co. Inc., Bristol Myers Squibb oraz Gilead Sciences.

ATRIPLA została zarejestrowana w USA 12 lipca 2006 roku. Na tym rynku jest sprzedawana wspólnie przez BMS i Gilead. Gilead Sciences i Merck zawarły w sierpniu 2006 roku porozumienie o współpracy przy rejestracji leku w krajach rozwijających się. Zgodnie z porozumieniem firma Gilead będzie produkować lek ATRIPLA zawierający efavirenz dostarczany przez Merck & Co., Inc. Merck będzie z kolei odpowiedzialny za dystrybucję leku w 45 krajach Afryki, Bliskiego Wschodu, Azji i Ameryki Południowej. ATRIPLA będzie tam sprzedawana po kosztach produkcji. Wszystkie trzy firmy – Merck, Gilead Sciences i Bristol Myers Squibb ciągle toczą rozmowy w sprawie dystrybucji leku w Europie.

 “Preparaty złożone o ustalonej dawce zrewolucjonizowały terapię antyretorwirusową w krajach rozwijających się i sprawiły, że stała się ona osiągalna dla milionów ludzi” - mówi  professor Sir Richard G. A. Feachem, dyrektor Globalnego Funduszu na rzecz Walki z AIDS, Gruźlicą i Malarią. “ATRIPLA jest cennym dodatkiem do arsenału tych leków, zwłaszcza że wymaga podania tylko jednej tabletki dziennie. To również pierwszy potrójny złożony preparat na HIV/AIDS opracowany przez konsorcjum trzech firm, które stworzyły leki oryginalne. Należy pogratulować firmom Merck & Co., Inc. i Gilead za to, że dzięki nim pojawiła się nowa broń do walki z HIV/AIDS w krajach rozwijających się.”

Cena leku ATRIPLA w najbiedniejszych krajach oraz państwach w których ponad 1 proc. dorosłej populacji jest zakażony wirusem HIV wyniesie 1 dolara i 68 centów za tabletkę lub 50 dolarów i 40 centów za opakowanie. Taka cena przysługuje 67 krajom.

ATRIPLA jest wskazana w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami antyretrwirusowymi dla osób dorosłych zakażonych wirusem HIV-1.

HIV/AIDS na świecie

Ocenia się, że na świecie żyje 40 milionów zakażonych osób. Obecnie AIDS jest najczęstszą przyczyną śmierci wśród chorób zakaźnych, z jej powodu każdego roku umierają trzy miliony ludzi.